Một số thông số dược động học

0
56
thuốc

Diện tích dưới đường cong

Biểu đồ thể hiện nồng độ của thuốc trong cơ thể

 

Diện tích dưới đường cong (biểu diễn sự biến thiên của nồng độ thuốc trong máu theo thời gian) biểu thị tượng trưng cho lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau 1 thời gian t

Đơn vị tính AUC: mg.h.L-1 hoặc µg.h.mL-1

Sinh khả dụng

Sinh khả dụng là thông số biểu thị tỷ lệ thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng (F%), tốc độ (Tmax) và cường đọ (Cmax) thuốc thâm nhập được vào vòng tuần hoàn chung.

Khi nói đến Sinh khả dụng chúng ta thường đề cập đến 3 đại lượng: F%, Tmax, Cmax.

Hai chế phẩm của cùng một hoạt chất, cùng liều lượng, cùng đường đưa thuốc được coi là tương đương sinh học.

*Cách tính và ý nghĩa

Sinh khả dụng tuyệt đối: là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốc ngoài đường tĩnh mạch so với trị số AUC đưa qua đường tĩnh mạch của cùng một thuốc.

F% tuyệt đối= AUCp.o/AUCi.v x Di.v/Dp.o x100

bị tổn hao F < 1.

Sinh khả dụng tuyệt đối của một thuốc uống đạt >50% là có thể chấp nhận được. Sinh khả dụng >80% thuốc uống vào máu xấp xỉ đường tĩnh mạch còn Sinh khả dụng < 50%thì dạng uống khó đạt để điều trị bệnh nặng , liều uống phải lớn hơn liều tiêm rất nhiều.

-Sinh khả dụng tương đối:là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng của cùng một chất, cùng một đường đưa thuốc,cùng một mức liều nhưng của 2 nhà sản xuất khác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau.

F tương đối= F của hãng A/ F của hãng B

Phương trình trên có thể viết như sau:

F% (A/B) =AUC hãng a/ AUC hãng b x 100

Sinh khả dụng tương đối thường sử dụng nhằm so sánh thuốc của một nhà sản xuất

Giá trị sinh khả dụng (F) liên quan mật thiết đến độ hòa tan của chế phẩm..

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố biểu thị một thể tích cần phải có để toàn bộ lượng thuốc được đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương.

Khả năng khuếch tán của một thuốc nào đó vào các tổ chức  của cơ thể phụ thuộc vào 2 yếu tố:

-Hệ số phân bố lipid/nước của thuốc.

-Bản chất của tổ chức mà thuốc thâm nhập.

Để biểu thị sự phân bố của thuốc trong cơ thể, ta dùng thông số Vd:

Vd=Tổng lượng thuốc đưa vào cơ thể(P)/ Nồng độ thuốc trong huyết tương(Cp)=DxF/Cp

Đơn vị của Vd là L hoặc L/kg

Ý nghĩa: Từ thể tích phân bố cho trước, ta có thể tính được liều lượng thuốc cần đưa để đạt được một nồng độ Cp nào đó.

D=Vd x Cp/ F

D:liều thuốc cần đưa (g, mg)

F:sinh khả dụng của thuốc (%)

Cp: nồng độ thuốc trong huyết tương (g/L, mg/mL)

 

NO COMMENTS

LEAVE A REPLY