Ngoài các opioid tự nhiên như morphin, codein… trong tổng hợp hóa dược còn tổng hợp được nhiều loại opioid tổng hợp có nhiều tác dụng trong y học
-
Contents
Pethidin
Pethidin còn có tên khác là meperidin, là opioid tổng hợp dẫn xuất phenylpiperidin, có tác dụng mạnh và chọn lọc trên receptor p.
Dược động học
Pethidin hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn morphin, sinh khả dụng 50% và tăng lên khi bệnh nhân bị suy gan (80% ở bệnh nhân xơ gan). Sau khi uống 1-2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, duy trì tác dụng 2- 4 giờ. Thuốc liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 60%. Chuyển hóa ở gan thành normeperidin có thời gian bán thải kéo dài hơn chất mẹ. Thời gian bán thải của pethidin là 3 giờ, còn của normeperidin khoảng 15-20 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa.
Tác dụng
- Trên thần kinh trung ương: pethidin có tác dụng giảm đau kém morphin 10 lần. Ở liều giảm đau thuốc cũng có tác dụng an thần, gây sảng khoái, gây nghiện và ức chế hô hấp nhưng không có tác dụng giảm ho.
- Trên tim mạch: tương tự morphin, chủ yếu làm giảm huyết áp do làm giảm sức cản ngoại vi, giãn mạch theo cơ chế trung ương nhưng tăng lưu lượng tim, tăng nhịp tim.
- Trên tiêu hóa: gây táo bón và tăng áp lực đường mật kém mornhin nhưng mạnh hơn codein.
Chỉ định
Tương tự morphin.
Giảm đau trong trường hợp đau nặng.
Tiền mê.
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn tương tự morphin nhưng ít gây táo bón và ít gây bí tiểu hơn.
Độc tính: khác với morphin, liều độc của pethidin gây các biểu hiện kích thích tương tự ngộ độc atropin (tim nhanh, giãn đồng tử, khô miệng, tăng phản xạ, ảo giác, co giật).
Gây nghiện tương tự morphin và cũng dung nạp chéo với các opioid khác. Chống chỉ định
Nhịp tim nhanh, các chông chỉ định khác tương tự morphin.
Chế phẩm và liều dùng
Chế phẩm: Dolosal, Dolargan, viên nén 25mg, ống tiêm 100mg/ 2mL.
Liều thường dùng: 75 – 100mg/ 24h.
Dẫn xuất khác của pethỉdin
Loperamid và diphenoxylat là 2 dẫn xuất của pethidin. Ở liều bình thường, thuốc ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, rất ít gây nghiện. Thuốc có tác dụng làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch tiêu hóa nên thường dùng điều trị tiêu chảy.
Methadon
Là dẫn xuất phenylheptylamin, tác dụng mạnh trên receptor p.
Dược động học
Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tốt hơn morphin. Tích lũy nhiều ở mô nên thời gian tác dụng kéo dài hơn. Chuyển hóa ở gan tạo chất chuyển hóa không còn hoạt tính, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải 24 giờ.
Tác dụng
Tác dụng giảm đau của methadon tương đương morphin. Thuốc hấp thu qua đường uống tốt hơn morphin, thời gian tác dụng kéo dài hơn, ít gây sảng khoái hơn và mức độ nghiện thuốc phát triển chậm và nhẹ hơn. Tác dụng ức chế hô hấp và gây co đồng tử trung bình. Thuốc cũng gây tăng áp lực đường mật và gây táo bón tương tự morphin.
Chỉ định
Do triệu chứng cai thuốc nhẹ và tác dụng kéo dài, nên methadon được dùng thay thế morphin và heroin để làm giảm dần sự lệ thuộc thuốc.
Các chỉ định khác tương tự morphin.
Chế phẩm và liều dùng
Viên nén 2,5mg, thuốc đạn 5mg, ống tiêm 5 và 10mg.
Giảm đau: uống hoặc đặt 2,5- 5mg ; tiêm 5- 10mg. Liều tối đa : 10mg/ lần, •
Cai nghiện: uống 5- 10mg X 2 – 3 lần/ 24h. Đợt điều trị 2- 3 ngày.
Acetyl methadol là dẫn xuất của methadon có thời gian bán thải dài hơn, nên chỉ cần dùng 1 liều là duy trì tác dụng được 2- 3 ngày.
-
Fentanyl
Fentanyl là thuốc có hoạt tính mạnh, tác dụng chọn lọc trên receptor p. Tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin khoảng 80 lần, nhưng tác dụng ngắn hơn, tác dụng tối đa sau khi tiêm 2- 3 phút.
Fentanyl chủ yếu dùng tiền mê hoặc dùng gây mê an thần giảm đau (phối hợp với droperidol) và giảm đau sau phẫu thuật. Thuốc gây ức chế hô hấp ít hơn morphin. Liều cao gây co cơ.
Hai dẫn xuất của fentanyl là sufentanyl và alfentanyl: sufentanyl có tác dụng mạnh hơn fentanyl 5- 7 lần, còn alfentanyl yếu hơn fentanyl nhưng tác dụng nhanh và ngắn hơn nên hay được dùng làm thuốc gây mê tĩnh mạch.
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
