Contents
Khái niệm
Cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (viết tắt là A7AC). Các cephalosporin khác nhau được hình thành bằng phương pháp bán tổng hợp. Sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc.
Cơ chế hoạt động
Tác dụng diệt khuẩn và hoạt động tương tự như penicillin. Ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các cephalosporin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có vách tế che chở sẽ bị tiêu diệt.
Tham khảo thêm: PHẢN ỨNG MÀU CỦA CÁC PENICILIN VÀ CEPHALOSPORIN
Phân loại
Dựa vào phổ kháng khuẩn chia cephalosporin thành 5 thế hệ. Các thế hệ trước tác dụng trên vi khuẩn gram dương mạnh hơn, nhưng trên gram âm thì yếu hơn các thế hệ sau và ngược lại.
Cephalosporin thế hệ 1:
Gồm các thuốc Cefazolin, Cephalexin, Cefadroxil, Cephalothin,….
Phổ kháng khuẩn:
Có hoạt tính mạnh trên các chủng vi khuẩn Gram-dương nhưng hoạt tính tương đối yếu trên các chủng vi khuẩn Gram-âm. Phần lớn cầu khuẩn Gram-dương nhạy cảm với cephalosporin thế hệ 1 (trừ enterococci, S. epidermidis và S. aureus kháng methicilin). Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí trong khoang miệng nhạy cảm, nhưng với B. fragilis thuốc không có hiệu quả. Hoạt tính tốt trên các chủng Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae, và P. mirabilis
Chỉ định:
Thường được sử dụng trong các trường hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, răng
Một số tác dụng không mong muốn:
Phản ứng dị ứng: ngứa, ban da,… nặng hơn là sốc phản vệ nhưng ít gặp
Thuốc gây độc với thận như viêm thận kẽ
Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy
Bội nhiễm nấm ở miệng, âm đạo, viêm màng ruột kết giả mạo
Cephalosporin thế hệ 2:
Gồm các thuốc Cefoxitin, Cefaclor, Cefprozil, Cefuroxim, Cefotetan, Ceforanid…
Phổ kháng khuẩn:
Các cephalosporin thế hệ 2 có hoạt tính mạnh hơn trên vi khuẩn Gram-âm so với thế hệ 1 (nhưng yếu hơn nhiều so với thế hệ 3). Một số thuốc như cefoxitin, cefotetan cũng có hoạt tính trên B. fragilis
Các cephalosporin thế hệ 2 cũng không có tác dụng với pseudomonas và enterococcus.
Chỉ định:
Sử dụng trong các trường hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, rang.
Tác dụng không mong muốn:
tương tự các cephalosporin thế hệ 1. Ngoài ra, các cephalosporin có nhóm methylthiotrtrazol như cefotetan, cefmetazole… làm giảm prothrombin nên gây rối loạn đông máu. Thuốc gây hội chứng giống disulfiram, vì vậy tránh uống rượu và các thuốc chứa cồn trong thời gian dùng thuốc.
Cephalosporin thế hệ 3:
Gồm các thuốcCefotaxim, Cefpodoxim, Ceftibuten, Cefdinir, Cefditoren, Ceftizoxim, Ceftriaxon, Cefoperazon, Ceftazidim…
Phổ tác dụng:
Các cephalosporin thế hệ 3 nói chung có hoạt tính kém hơn thế hệ 1 trên cầu khuẩn Gram-dương, nhưng có hoạt tính mạnh trên vi khuẩn họ Enterobacteriaceae (mặc dù hiện nay các chủng vi khuẩn thuộc họ này đang gia tăng kháng thuốc mạnh mẽ do khả năng tiết beta-lactamase). Một số các thuốc như ceftazidim và cefoperazon có hoạt tính trên P. aeruginosa nhưng lại kém các thuốc khác trong cùng thế hệ 3 trên các cầu khuẩn Gram-dương.
Chỉ định:
Sử dụng trong trường hợp các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn đã kháng cephalosporin thế hệ 1 và 2:
Viêm màng não, áp xe não.
Nhiễm khuẩn huyết.
Viêm màng trong tim.
Nhiễm khuẩn hô hấp nặng.
Nhiễm khuẩn tiêu hóa, nhiễm khuẩn đường mất.
Nhiễm khuẩn tiết niệu và sinh dục.
Tác dụng không mong muốn:
Tương tự thế hệ 1 và 2.
Cephalosporin thế hệ 4:
Gồm các thuốc Cefepim, cefpirome.
Phổ kháng khuẩn:
Cephalosporin thế hệ 4 có phổ tác dụng rộng hơn so với thế hệ 3 và bền vững hơn với các beta-lactamase (nhưng không bền với Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm A). Thuốc có hoạt tính trên cả các chủng Gram dương, Gram-âm (bao gồm Enterobacteriaceae và Pseudomonas).
Cephalosporin thế hệ 5:
Ceftarolin là cephalosporin thế hệ 5 có khả năng chống lại vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA).
