Contents
Phenobarbital (Luminal, Gardenal)
Phenobarbital và dẫn xuất barbiturat thường được biết đến là “Thuốc an thần – gây ngủ”, ở nhưng bên cạnh đó nó còn có
Tác dụng chống động kinh và cơ chế
Nhiều barbiturat có tác dụng chống động kinh nhưng phenobarbital có tác dụng mạnh nhất
loại động kinh, trừ động kinh cơn vắng.
Thuốc có tác dụng gây ngủ và có xu hướng làm rối loạn hành vi ở trẻ em nên không được sử dụng như một thuốc điều trị đầu tay.
Cơ chế: tác dụng chống động kinh của phenobarbital là thông qua receptor GABA.
Liều dùng
Người lớn: 1- 5mg/ kg/ 24h.
Trẻ em: 3-5mg/ kg/ 24h.
Sau đó điều chỉnh liều cho đạt hiệu quả mong muốn.
Primidon (Mysoline)
Primidon, dẫn xuất của deoxybarbiturat. Vào cơ thể primidon chuyển hóa thành phenobarbital. Tác dụng chống động kinh tương tự như phenobarbital
Primidon được dùng điều trị động kinh toàn bộ thể co cứng- giật rung,
múa giật ở trẻ em.
Liều dùng: người lớn 750- 1500mg, trẻ em 10- 25mg/ kg.
Acid valproic
Dược động học
Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1- 4 giờ nhưng có thể bị chậm lại nếu dùng cùng thức ăn. Thể tích phân: bố là G,2L/ kg,
– Liên kết với protein huyết tương khoảng 90%. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy tương đương trong huyết tương. Thuốc chuyển hóa ở gan tạo 2 chất chuyển hóa là acid 2- propyl- 2- pentenoic và acid 2- propyl- 4- pentenoic vẫn còn hoạt tính như chất mẹ. Thời gian bán thải khoảng 15 giờ.
Tác dụng và cơ chế
Acid valproic có tác dụng đối với mọi loại động kinh: động kinh cục bộ, động kinh toàn bộ thể co cứng- giật rung và tác dụng tốt đối với động kinh cơn vắng.
Thuốc dung nạp tốt, ít tác dụng không mong muốn và ít gây buồn ngủ nên dùng tốt cho trẻ nhỏ.
Cơ chế tác dụng: acid valproic chống động kinh theo nhiều cơ chế:
– Kéo dài thời gian phục hồi của kênh Na+, do đó làm ổn định màng tế bào.
– Làm tăng hoạt tính của các enzym tổng hợp GABA và ức chế các enzym làm mất hoạt tính GABA như GABA- transaminase.
– Ức chế nhẹ kênh Ca loại T tương tự ethosuximid.
Chỉ định
Điều trị các loại động kinh: động kinh cục bộ, động kinh cơn lớn, động kinh múa giật và đặc biệt là động kinh cơn vắng.
Tác dụng không mong muốn
– Có thể gặp rối loạn tiêu hóa hoặc rối loạn thần kinh trung ương như buồn ngủ, run cơ, mất điều vận… Phản ứng dị ứng ngoài da như ban đỏ.
– Nghiêm trọng nhất là độc tính đối với gan, làm tăng enzym gan và một số ít trường hợp có thể gây viêm gan kịch phát và gây tử vong.
– Thuốc cũng có thể gây quái thai và gây dị tật gai đôi.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Viêm gan cấp hoặc mạn tính.
Rối loạn chức năng tụy.
Tương tác thuốc
– Acid valproic ức chế enzym chuyển hóa của phenobarbital, Carbamazepin và phenytoin, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.
– Acid valproic dùng kết hợp với clonazepam làm tăng hiệu quả điều trị động kinh cơn vắng nhưng cũng làm tăng độc tính của thuốc.
Chế phẩm và liều dùng
Depakine, dung dịch 200mg/ mL, siro 200mg/ 5mL, viên bao tan trong ruột 200mg, viên tác dụng kéo dài 500mg.
Liều khởi đầu: 15mg/ kg/ 24h.
Sau tăng dần liều hàng tuần lên 5- 10mg/ kg cho tới khi đạt hiệu quả.
Liều duy trì trung bình: 60mg/ kg/ 24h.
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
link tại : Thuốc chống động kinh: Phenobarbital, primidon, Acid valproic
