Contents
Ethosuximid
Dược động học
Thuốc hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 3 giờ. Thuốc ít liên kết với protein huyết tương. Nồng độ thuốc ở dịch não tủy tương đương với trong huyết tương. Thể tích phân bố là 0,7L/ kg; 25% thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Phần còn lại bị chuyển hóa qua microsom gan và thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải là 40- 50 giờ đối với người lớn và khoảng 30 giờ đối với trẻ em.
Tác dụng và cơ chế
Ethosuximid có tác dụng tốt đối với động kinh cơn nhỏ.
Cơ chế: ức chế kênh Ca++ loại T.
Chỉ định
Điều trị động kinh cơn nhỏ.
Tác dụng không mong muốn
– Rối loạn tiêu hóa: nôn, buồn nôn, chán ăn.
– Trên thần kinh trung ương: có thể gây các rối loạn thần kinh như nhức đầu, chóng mặt, bồn chồn, mất tập trung, rối loạn hành vi, đặc biệt trên những bệnh nhân có rối loạn tâm thần.
– Các rối loạn về tạo máu: giảm bạch cầu, tiểu cầu, suy tủy.
– Các phản ứng dị ứng: mày đay và phản ứng ngoài da, hội chứng Stevens- Johnson, lupus ban đỏ hệ thống…
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Bệnh gan hoặc thận nặng.
Chế phẩm và liều dùng
Zarontin, viên nén, nang 250mg, 50mg/ mL.
Khởi đầu: người lớn 500mg/ 24h, trẻ em 250mg/ 24h.
Sau tăng dần 250mg/ tuần cho đến khi kiểm soát được cơn động kinh.
Benzodiazepin
Các benzodiazepin được dùng đầu tiên trên lâm sàng làm thuốc gây ngủ. Về tác dụng dược lý đã được đề cập đến ở bài “Thuốc an thần gây ngủ”. Tuy phần lớn các benzodiazepin đều có tác dụng chống động kinh, nhưng chỉ có một số thuốc được dùng trong lâm sàng là: clonazepam, clorazepat, diazepam (biệt dược seduxen 5mg) và lorazepam.
Cơ chế tác dụng
– Benzodiazepin làm tăng hoạt tính của receptor GABAa, qua đó làm mở kênh Cl dễ dàng và làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
– Nồng độ cao, benzodiazepin tác dụng theo cùng cơ chế với phenytoin,
Carbamazepin và acid valproic là ức chế sự phóng điện với tần suất cao của các
tế bào thần kinh trung ương thông qua việc ức chế hoạt động của kênh Na+.
Liều dùng
– Diazepam: người lớn: 5- 10mg/ lần. Liều tối đa 20mg/ lần, 100mg/ 24h.
– Clonazepam: Liều khỏi đầu: người lớn 1,5 mg/ 24h, trẻ em 0,01- 0,03mg/ kg/
24h, chia 2- 3 lần. Liều tối đa: người lớn 20mg/ 24h, trẻ em 0,2mg/ kg/ 24h.
– Uiorazepafc: lieu khởi đâu: nguni ion 22,5mg/ 24h chia 3 lần, trẻ em 10mg/
24h. Liều tối đa: người lớn 90mg/ 24h, trẻ em 60mg/ 24h.
Các thuốc chống động kinh khác
Trimethadion (Tridione)
Trimethadion là dẫn xuất của oxazolidindion, có tác dụng với động kinh cơn vắng, cơ chế tác dụng tương tự ethosuximid, nhưng hiện nay ethosuximid được ưa dùng hơn để điều trị động kinh cơn vắng vì hiệu quả điều trị cao hơn và ít tác dụng không mong muốn.
Liều dùng
Người lớn: 900- 2400mg/ 24h
Trẻ em: 300- 900mg/ 24h.
Gabapentin (Neurontin)
Gabapentin là thuốc chống động kinh mới, có tác dụng đối với động kinh cục bộ. Cơ chế tác dụng của gabapentin là làm tăng nồng độ của GABA trong não.
Tác dụng không mong muốn có thể gặp là mệt mỏi, ngủ gà, chóng mặt và mất điều vận.
Liều thường dùng: 900- 1800mg/ 24h, chia 3 lần.
Lamotrigin (Lamictal)
Lamotrigin là dẫn xuất của phenyltriazin, có cơ chế tương tự như phenytoin (ức chế kênh Na+). Thuốc có tác dụng đối với động kinh cục bộ, động kinh toàn bộ thể co cứng- giật rung. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng trên cả động kinh cơn nhỏ.
Tác dụng không mong muốn thường gặp là chóng mặt, nhức đầu, nhìn mờ, song thị, mất điều vận và phản ứng dị ứng (nghiêm trọng nhất là hội chứng Stevens- Johnson).
Liều dùng: khởi đầu:10mg 24h, sau đó tăng dần cho đến khi đạt hiệu quả; liều duy trì là 300- 500mg/ 24h, chia 2 lần.
Vigabatrin (Sabril)
Vigabatrin có tác dụng chống động kinh do ức chế không thuận nghịch GABA- transaminase, làm tăng nồng độ GABA trong não. Vigabatrin có tác dụng với cả động kinh cục bộ lẫn động kinh toàn bộ. Tác dụng không mong muốn thường gặp là ức chế thần kinh trung ương như ngủ gà, chóng mặt, rốì loạn hành vi và rôl loạn tâm thần.
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
link tại : Thuốc chống động kinh: Ethosuximid, Benzodiazepin và các thuốc khác
