Contents
Heparin
Dược động học
Thuốc không hấp thu qua tiêu hóa, nên phải sử dụng đường tiêm. Sinh khả dụng theo đường tiêm tĩnh mạch, heparin phân tử lượng thấp tốt hơn heparin phân tử lượng cao.
Thuốc không qua được rau thai và sữa mẹ.
Thời gian bán thải của heparin tùy theo phân tử lượng. Phân tử lượng càng cao thì càng nhanh thải trừ. Heparin phân tử lượng cao có thời gian bán thải theo đường tiêm tĩnh mạch tùy thuộc vào liều.
Chuyển hóa ở gan bởi hệ thống võng nội mô và thải trừ qua thận phụ thuộc vào liều.
Tác dụng và cơ chế
Heparin có tác dụng chống đông máu nhanh ở cả in vitro và in vivo theo cơ chế sau: bình thường trong máu antithrombin III có tác dụng chống đông máu do làm mất hiệu lực của thrombin III và các yếu tố đông máu IX, X, XI, XII đã hoạt hóa. KHi có mặt heparin heparin tạo phức với antinthrombin III, phức này tăng cường tác dụng của antithrombin III lên 1000 lần, nên các yếu tố đông máu trên và thrombin mất nhanh hiệu lực dẫn đến máu không đông được.
Thuốc có thể bám vào thành tế bào nội mạc mạch kích thích tổng hợp và bài tiết yếu tố hoạt hóa plasminogen của mô do đó có khả năng chống huyết khối nhẹ
Liều cao heparin làm tăng liên kết fibrinogen với tiểu cầu hình thành các vi kết tập tiểu cầu gây giảm tiểu cầu..
Heparin phân tử lượng thấp có hoạt tính cao hơn và chuyên biệt hơn ít tương tác với tiểu cầu và chỉ ức chế yếu tố X hoạt hóa, không ức chế thrombin nên làm giảm được nguy cơ chảy máu.
Thuốc làm hạ triglycerid huyết tương.
Chỉ định
Phòng và chữa các bệnh tắc nghẽn mạch, như viêm tĩnh mạch huyết khối, tắc mạch phổi, viêm mạch vành, nghẽn mạch sau mổ, nhồi máu.Do tác dụng nhanh nên heparin hay được sử dụng khi bắt đầu điều trị khi có tắc mạch.
Heparin phân tử lượng thấp dùng ngăn huyết khối ở các mô và sau phẫu thuật.
Dùng trong các thử nghiệm in vitro
các trường hợp tăng lipid máu.
Thuốc còn có tác dụng chống viêm, ức chế các phản ứng quá mẫn kháng histamin, serotonin, bradykinin, ức chế tiết aldosteron và làm giải phóng lipoproteinlipase ở mô.
Tác dụng không mong muốn
Chảy máu: đái ra máu, chảy máu các khớp, chảy máu đường tiêu hóa,khi có tai biến thì nên ngừng dùng thuốc.
Dị ứng; giảm tiều cầu
Rụng tóc, loãng xương và gãy xương tự phát.
Chống chỉ định
Có vết thương, vết loét bên ngoài hoặc bên trong cơ thể: chảy máu trong loét dạ day- tá tràng, chảy máu não, bệnh nhân mới mổ hoặc sau mổ não tủy sống mắt.
Bệnh về máu: bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu.
Tăng huyết áp khó kiểm soát.
Bệnh nhân bị suy gan, thận.
Tương tác thuốc
Phối hợp với các thuốc chống đông máu khác và các thuốc chống kết dính tiểu cầu làm tăng tác dụng chảy máu.
Kết tủa mất tác dụng khi trộn lẫn với gentamicin, colistin, cephaloridin.
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
Link bài viết tại : thuốc chống đông máu
