Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic: Ephedrin và Amphetamin

0
1221
Ephedrine
Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic: Ephedrin và Amphetamin
Rate this post

Tự nhiên: ephedrin là alcaloid của cây Ma hoàng, dạng đồng phân tả tuyền.

Tổng hợp: thuốc được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1927, là đồng phân hữu tuyền.

Cả hai dạng đều được dùng trong lâm sàng.

Dược động học

Thuốc hấp thu được qua mọi đường: đường uống, đường tiêm và dùng ngoài. Sau khi uống 2- 4 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, duy trì tác dụng 4- 6 giờ. Ephedrin không bị phân hủy bởi COMT và MAO, ngược lại nó còn có tác dụng phong tỏa MAO. Trong cơ thể, bị chuyển hóa chậm và ít bởi các phản ứng oxy hóa và khử amin. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải 3- 6 giờ.

Tác dụng

  • Trên hệ giao cảm: tác dụng của ephedrin yếu hơn adrenalin, ít độc và kéo dài hơn. Tuy nhiên, nếu dùng liên tục, kéo dài thì tác dụng của ephedrin sẽ bị giảm hoặc mất do chất dẫn truyền thần kinh ở synap bị cạn kiệt.
  • Trên tuần hoàn: kích thích tim, co mạch, tăng huyết áp (so với noradrenalin thì tác dụng tăng huyết áp yếu hơn nhưng kéo dài hơn).
  • Trên hô hấp: kích thích hô hấp, giãn cơ trơn phế quản nên được dùng điều trị hen phế quản.
  • Trên thần kinh trung ương: ephedrin gây kích thích thần kinh trung ương mạnh hơn các catecholamin. Tác dụng kích thích mạnh nhất ở vỏ não và hành não.
  • Trên vỏ não: liều thấp thuốc gây tăng hưng phấn, sảng khoái, tỉnh táo, giảm mệt mỏi. Liều cao gây hồi hộp, mất ngủ, run tay, tăng vận động.
  • Trên hành não: kích thích trung tâm hô hấp và vận mạch, làm tăng hô hấp, tuần hoàn, giúp tăng cường và hồi phục các trung tâm này khi bị ức chế. Vì vậy, hiện nay nó được xếp vào nhóm chất dopping cấm dùng trong thể thao.

Cơ chế: ephedrin có tác dụng phong bế MAO làm tăng lượng catecholamin

thuốc còn kích thích ngọn sợi giao cảm làm tăng tiết catecholamin.

Chỉ định

Hen phế quản.

Hô hấp bị ức chế (như khi gây tê tủy sống, ngộ độc rượu, thuốc ngủ…).

Hạ huyết áp do trụy tim mạch, hội chứng Adam – Stockes.

Viêm và sung huyết mũi, họng Tác dụng không mong muốn

Thuốc gây kích thích: hồi hộp, mất ngủ, loạn nhịp tim, tăng huyết áp.

Chế phẩm và liều dùng

  • Chế phẩm: viên nén 10mg, thuốc nhỏ mũi, 1- 3% (sufarin); ống tiêm 25mg/ mL. Ngoài ra còn có các dạng khí dung,  phối hợp với các thuốc khác.
  • Liều dùng: Tiêm dưới da, bắp 10mg/ lần, 20mg/ 24h.

Liều tối đa 150mg/ 24h.

  • Amphetamin

Amphetamin có các tác dụng và cơ chế tác dụng tương tự ephedrin, nhưng có một số điểm khác

Trên thần kinh thực vật: có tác dụng cường giao cảm gián tiếp yếu.

Trên thần kinh trung ương: kích thích thần kinh trung ương mạnh hơn, gây sảng khoái, hưng phấn, giảm mệt mỏi, tăng khả năng lao động trí óc và chân tay. Tuy nhiên, khi dùng lâu sẽ gây suy nhược, mệt mỏi, trầm cảm và gây . nghiện. Hiện nay, amphetamin được xếp vào nhóm thuốc gây nghiện, chất ma túy nên không được dùng trong lâm sàng.

Ngoài ra, amphetamin còn gây tình trạng chán ăn nên có tác dụng với bệnh béo phì, tuy nhiên không nên dùng điều trị béo phì vì có nhiều tác dụng không mong muốn trên thần kinh.

copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com

Link bài viết tại : Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic: Ephedrin và Amphetamin

 

SHARE

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here