Contents
THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM BA VÒNG
Dược động học
Thuốc hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 3-4 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Liên kết với protein huyết tương trên 90%, phân bố nhanh vào các tổ chức gan, não, thận. Chuyển hóa ở gan tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn chất mẹ. Thời gian bán thải từ 15-50 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Tác dụng và cơ chế
- Trên tâm thần: Tác dụng thường xuất hiện chậm (sau 1- 2 tuần dùng thuốc) và kéo dài.
Cơ chế:
+ Trầm cảm là do thiếu hụt noradrenalin, serotonin, dopamin hoặc tiền chất của các catecholamin là phenyletylamin ỏ trung ương.
+ Thuốc chống trầm cảm ba vòng ức chế thu hồi noradrenalin và serotonin về các hạt dự trữ ở ngọn dây thần kinh, làm tăng nồng độ các chất này ở khe synap, làm tăng phản ứng với receptor ở màng sau synap nên có tác dụng chông tram cam.
- Ngoài ra, thuốc còn kháng cholinergic ở trung ương và ngoại vi gây các tác dụng sau:
+ Trên thần kinh trung ương: phần lớn các thuốc có tác dụng an thần từ nhẹ đến mạnh (trừ protriptylin). Tuy nhiên, tác dụng an thần của thuốc giảm dần khi dùng liên tục.
+ Trên thần kinh thực vật
Hệ giao cảm: liều thấp, thuốc ức chế thu hồi noradrenalin, gây kích thích giao cảm, làm tăng hoạt động của tim, tăng huyết áp. Liều cao, thuốc gây hủy a-adrenergic làm giảm lưu lượng tim, giãn mạch, hạ huyết áp. Ngoài ra, còn có tác dụng chống loạn nhịp.
Hệ phó giao cảm: thuốc ức chế hệ muscarinic giông atropin, gây giãn đồng tử, giảm tiết dịch.
Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng kháng histamin nhẹ.
Chỉ định
- Trạng thái trầm cảm các loại (nội và ngoại sinh).
- Đau do nguyên nhân thần kinh.
- Đái dầm ở trẻ em trên 6 tuổi và người lớn.
- Gây rối loạn thần kinh và tâm thần như: hoang tưởng, ảo giác, ác mộng, lo lắng, lú lẫn, buồn ngủ hoặc mất ngủ, mất thăng bằng, run, co giật… thường gặp khi mói điều trị.
- Trên thần kinh thực vật: gây hạ huyết áp thế đứng, khô miệng, táo bón…
- Chuyển hóa: thèm ăn, ăn vô độ, tăng cân.
- Nội tiết:rối loạn kinh nguyệt, giảm tình dục…
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với thuốc.
- Hoang tưởng, ảo giác.
- Rối loạn tim mạch, xơ vữa động mạch.
- Động kinh.
- Bệnh glaucom.
- Người nghiện rượu và người cao tuổi.
Tương tác thuốc
- Với các thuốc IMAO: làm tăng tác dụng tăng huyết áp, sốt cao, hoang tưỏng, co giật, hôn mê. Vì vậy, không được phối hợp 2 thuốc này với nhau. Nếu cần đổi sang điều trị bằng thuốc IMAO thì phải ngừng thuốc chống trầm cảm loại ba vòng ít nhất là 2 tuần.
- Với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương: gây tăng tác dụng an thần, gây ngủ, nên phải thận trọng với người lái xe và vận hành máy móc.
- Với các thuốc cường giao cảm: gây tăng huyết áp kịch phát kèm theo rối loạn nhịp tim.
- Với các thuốc cường giao cảm gián tiếp: giảm hoặc mất tác dụng của các thuốc này.
- Với các thuốc kháng cholinergic, kháng histamin Hị, thuốc điều trị Parkinson dê gây tăng tác dụng hủy muscarinic (táo bón, khô miệng, bí tiểu…).
Các thuốc trong nhóm
Amitriptylin, imipramin, nortriptylin, trimipramin, desipramin… đều có tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn, chống chỉ định và tương tác thuốc tương tự nhau, chỉ khác nhau về cường độ tác dụng và liều dùng
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
link bài viết tại : thuốc chống trầm cảm ba vòng
