Thuốc ức chế hệ muscarinic – Atropin

0
1095
Atropin
Thuốc ức chế hệ muscarinic – Atropin
Rate this post

Atropin

Atropin

Nguồn gốc

Là alcaloid có trong belladon, cà độc dược

Dược động học

Thuốc dễ hấp thu qua đường uống và tiêm. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 50%. Sau khi tiêm dưới da 20- 30 phút hoặc sau khi tiêm tĩnh mạch 5- 10 phút, thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thuốc phân bố khắp các tổ chức của cơ thể, qua được hàng rào máu não, nhau thai và sữa mẹ. Trong cơ thể, atropin được chuyển hóa ở gan bằng phản ứng thủy phân dưối tác dụng của esterase tạo acid tropic và tropanol, một phần bị oxy hóa. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu cả dạng chuyển hóa (50%) và dạng chưa chuvển hóa. Thời erian bán thải khoảng 2- 5 giờ.

Tác dụng và cơ chế

Atropin và các thuốc cùng nhóm ức chế cạnh tranh với acetylcholin và các chất kích thích hệ muscarinic khác, ngăn cản sự gắn acetylcholin vào receptor muscarinic cả ở thần kinh trung ương và ngoại vi. Gây kích thích thần kinh trung ương và hủy phó giao cảm.

  • – Kích thích thần kinh trung ương: ở liều điều trị, thuốc kích thích nhẹ một số trung tâm ở não như trung tâm hô hấp và vận mạch. Liều cao gây bồn chồn, ảo giác, mê sảng.
  • – Tác dụng hủy phó giao cảm: Atropin ức chế chọn lọc trên hệ M (ít tác dụng trên hệ N) gây tác dụng hủy phó giao cảm, biểu hiện trên các cơ quan và tuyến như sau:

+ Trên mắt: thuốc gây giãn đồng tử do giãn cơ vòng mông mắt, gây liệt thể mi dẫn tới mất khả năng điều tiết của mắt và làm tăng nhãn áp.

+ Trên tuần hoàn: bình thường thuốc ít ảnh hưởng tới tim, mạch và — huyết -áp, nhưng-khỉ dùng liều cao hoặc hệ tuần hoàn bị ứe chế do cường phó giao cảm thì atropin phong bế hệ M, làm tim đập nhanh, mạnh, co mạch và tăng huyết áp.

+ Trên cơ trơn: atropin phong bế hệ M trên cơ trơn, làm giảm trương lực, giảm nhu động và giãn các cơ trơn hô hấp, tiêu hóa, tiết niệu. Tác dụng giãn cơ trơn càng rõ khi cơ trơn ở trạng thái co thắt.

+ Trên tuyến ngoại tiết: giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt, dòm, mồ hôi, dịch mật, dịch vị, dịch ruột…

+ Tác dụng khác: khi dùng liều rất cao và tiêm vào động mạch có tác dụng gây tê yếu, kháng histamin nhẹ, phong bế hệ N nhưng không đẩng kể.

Chỉ định

Nhỏ mắt gây giãn đồng tử để soi đáy mắt, đo khúc xạ mắt ở trẻ lác.

Đau do co thắt dạ dày, ruột, đường mật, đường niệu.

Tiền mê.

Phòng chống nôn khi đi tàu xe.

Bệnh Parkinson.

Nghẽn nhĩ thất và chậm nhịp tim do cường phế vị.

Ngộ độc thuốc kích thích cholinergic.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp là khô miệng, khó nuốt, khát, sốt.

Giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt và tăng nhãn áp.

Tuần hoàn: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Thần kinh: dễ bị kích thích, hoang tưởng, lú lẫn.

Tiết niệu: bí tiểu.

Tiêu hóa: giảm nhu động ruột, gây táo bón.

Tăng nhãn áp.

Bí tiểu do phì đại tuyến tiền liệt.

Liệt ruột, hẹp môn vị và nhược cơ.

Chế phẩm và liều dùng

Chế phẩm:

Viên nén 0,25mg.

Dung dịch tiêm 0,25/ mL và 0,5mg/ mL và lmg/ mL.

Dung dịch nhỏ mắt 1%.

Liều dùng:

Thông thường uống hoặc tiêm dưới da, tiêm bắp 0,5- lmg/ 24h.

Liều tối đa tiêm dưới da 1mg/ lần, 2mg/ 24h; uống 2mg/ lần, 3mg/ 24h Điều trị ngộ độc phospho hữu cơ

copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com

SHARE
danh mục thuốc thiết yếu năm 2017 xem thông tin chi tiết

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here