IMAO không chọn lọc
Dược động hoc
Các thuốc đều hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng tác dụng chống trầm cảm cũng chỉ có sau 1- 2 tuần dùng thuốc. Chuyển hóa ở gan tạo chất chuyển hóa còn hoạt tính. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Enzym MAO có nhiều trong ty thể ở não (MAOa) và ở các mô như gan, ruột, phổi, mạch máu… (MAOB). MAO là enzym quan trọng tham gia vào chuyển hóa và làm mất hoạt tính của các chất trung gian hóa học có bản chất là các monoamin như: noradrenalin, serotonin, dopamin.
Thuốc IMAO không chọn lọc có tác dụng ức chế cả MAOa và MAOB làm tăng các chất trung gian hóa học ở cả trung ương và ngoại vi. Vì vậy, gây nhiều tác dụng không mong muốn.
- Trên tâm thần: thuốc có tác dụng chống trầm cảm. Khác với thuốc chống trầm cảm ba vòng, IMAO không chọn lọc gây tăng vận động và gây sảng khoái ở người bình thường.
- Các tác dụng khác (không được áp dụng trong điều trị):
+ Giãn mạch, hạ huyết áp.
+ Giảm sử dụng oxy, chống cơn đau thắt ngực.
Chỉ định
Các trạng thái trầm cảm.
Tác dụng không mong muốn
So với các nhóm thuốc chống trầm cảm khác, các thuốc IMAO gây tác dụng không mong muốn nhiều và nặng hơn nên ngày nay ít dùng.
- Thuốc thường gây kích thích, mất ngủ, thao cuồng, lú lẫn, ảo giác, run cơ, co giật, hạ huyết áp thế đứng.
- Gây viêm gan, tổn thương tế bào gan.
- Gây tương tác với nhiều loại thuốc, thức ăn và đồ uống nên dễ gây độc với cơ thể. Vì vậy, khi dùng các thuốc IMAO phải rất thận trọng về chế độ ăn uống.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuổc.
Suy gan.
Bệnh tim mạch.
Bệnh động kinh.
Tương tác thuốc
Không phối hợp các thuốc IMAO với nhau, không phối hợp các thuốc IMAO với thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc cường giao cảm và thức ăn có chứa nhiều tyramin (phomat, chuối, rượu vang đỏ).
- Với thuốc chống trầm cảm ba vòng: gây tăng kích động, co giật.
- Với thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc thu hồi serotonin: dễ gây hội chứng serotonin (biểu hiện: tiêu chảy, tim đập nhanh, vã mồ hôi, run rẩy, lú lẫn, hôn mê).
- Với thuốc cường a- adrenergic và cường giao cảm gián tiếp: gây tăng huyết áp kịch phát, sốt cao, có thể tử vong.
- Với rượu: gây đau đầu, buồn nôn.
- Với thức ăn có chứa tyramin: gây tăng huyết áp đột ngột…
Các thuốc chống trầm cảm IMAO không chọn lọc có nhiều độc tính và tương tác với nhiều thuốc cũng như thức ăn, nên ngày nay ít dùng.
- IMAO chọn lọc
Là các thuốc ức chế chọn lọc MAOa ở não, có tác dụng chống trầm cảm tương tự loại ức chế không chọn lọc. Thuốc không tác dụng trên MAOB ở ngoại vi, tô chức, “Vì vậy” ít tác dụng không mong muốn và độc tính hơn nhóm ức chế không chọn lọc.
Hai thuốc IMAO chọn lọc thông dụng là toloxaton và moclobemid, có tác dụng tương tự nhau, được chỉ định trong các trạng thái trầm cảm, chứng loạn tâm thần, vô cảm.
Thuốc không được dùng khi thao cuồng, hoang tưởng và không phối hợp với nhóm IMAO không chọn lọc.
Liều dùng:
- Toloxaton: 200mg X 3 lần/24h. Viên-nang 200mg.
- Moclobemid: 300- 600mg/ 24h. Viên nén 150mg.
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
