Contents
Khái niệm về thuốc an thần – gây ngủ
Thuốc an thần – gây ngủ là thuốc ức chế thần kinh trung ương. Thuốc an thần có tác dụng giảm lo lắng, bồn chồn. Thuốc ngủ tạo ra trạng thái buồn ngủ và duy trì giấc ngủ tương tự giấc ngủ sinh lý. Ở liều thấp, thuốc có tác dụng an thần, liều trung bình gây ngủ, liều cao gây mê, liều độc sẽ gây hôn mê và chết
Cơ chế tác dụng
Thuốc an thần – gây ngủ ức chế dẫn truyền ở tổ chức lưới của não giữa và giảm hoạt động của synap thần kinh chủ yếu bằng cách làm tăng hoạt tính của GABA và glycin là các chất dẫn truyền loại ức chế, làm thuận lợi cho mở kênh Cl- (các barbiturat, các Benzodiazepin và zolpidem)
Ngoài ra thuốc an thần gây ngủ còn tác dụng theo một số cơ chế khác kích thích receptor của serotonin (buspiron), ức chế acid glutamic, kháng histamin và ức chế kênh Na+
Phân loại
Dựa vào cấu trúc hóa học chia thành 3 nhóm:
- Dẫn xuất của acid barbituric: phenobarbital, hexobarbital…
- Dẫn xuất của benzodiazepin: diazepam, nitrazepam…
- Các dẫn xuất khác: buspiron, zolpidem, glutethimid…
Dẫn xuất của acid barbituric
Nhóm thuốc tác dụng dài (8-12h): phenobarbital, barbital, butabarbital, aprobarbital
Nhóm thuốc tác dụng trung bình (4-8h): Amobarbital, pentobarbital, heptabarbital, cyclobarbital
Nhóm thuốc tác dụng ngắn (1-3h): Hexobarbital, secobarbital
Nhóm thuốc tác dụng rất ngắn (30-60p): Thiopental, thiobarbital, thialbarbital…
Phenobarbital
- Tác dụng: Trên thần kinh trung ương: An thần ở liều thấp, gây ngủ ở liều trung bình và chống động kinh ở liều cao (động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ)
- Cơ chế: ức chế thần kinh trung ương bằng cách tạo thuận lợi cho GABA gắn vào receptor GABA. Ngoài ra còn tăng cường chất dẫn truyền ức chế glycin và/hoặc ức chế chất dẫn truyền kích thích là acid glutamic. Ở nồng độ cao ức chế cả kênh Na+
- Trên các cơ quan khác: Ở liều điều trị, thuốc làm giảm nhẹ hoạt động của các cơ quan trong cơ thể. Ở liều cao, gây ức chế tim, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, dễ gây rối loạn hô hấp (do làm giảm đáp ứng của trung tâm hô hấp với nồng độ CO2). Ngoài ra, còn làm giảm hoạt động cơ trơn, giảm chuyển hóa, giảm thân nhiệt, giảm sức lọc cầu thận, giảm bài niệu, trường hợp nặng gây vô niệu
- Phenobarbital làm tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như: clorpromazin, thuốc gây mê, rượu và đối kháng tác dụng với thuốc kích thích thần kinh trung ương của strychnin, niketamid, pentetrazol…
- Chỉ định: Co giật, động kinh cơn lớn, phòng co giật do sốt cao ở trẻ nhỏ. Tiền mê. Các trạng thái thần kinh bị kích thích, lo âu, căng thẳng. Các trạng thái bị mất ngủ nặng (it dùng). Tăng bilirubin huyết, vàng da ở trẻ sơ sinh. Ngoài ra, phenobarbital còn được phối hợp với các thuốc khác để điều trị cơn đau thắt ngực, đau nửa đầu, nhồi máu não và một số rối loạn ở hệ thần kinh trung ương
- Tác dụng không mong muốn: Buồn ngủ, ngủ gà, nhức đầu, chóng mặt, lú lẫn, mất điều hòa động tác, rung giật nhãn cầu. Có thể gặp tác dụng nghịch thường: mất ngủ, kích thích, có cơn ác mộng, sợ hãi. Rối loạn chuyển hóa Porphyrin, dị ứng (mẩn đỏ, viêm da, viêm miệng…) giảm hồng cầu, thiếu máu do thiếu acid folic
- Độc tính cấp: thường gặp khi dùng liều cao gấp 5-10 lần liều bình thường. Biểu hiển ngộ độc cấp là ngủ sâu, mất phản xạ, hạ thân nhiệt, giãn đồng tử, trụy tim mạch, trụy hô hấp, hôn mê có thể tử vong…
- Xử lý: Thải nhanh thuốc ra khỏi cơ thể (gây nôn, uống than hoạt, truyền dung dịch kiềm như NaHCO3 1,4%, thuốc lợi tiểu..). Trợ hô hấp, tuần hoàn.
- Độc tính mạn: thường gặp khi dùng thuốc kéo dài. Khi đã quen thuốc nếu dừng thuốc đột ngột sẽ gặp hội chứng cai thuốc, co giật, mê sảng, mất ngủ, đau cơ khớp…
- Xử trí ngộ độc mạn bằng cách giảm liều thuốc từ từ.
- Chống chỉ định: suy hô hấp, suy gan nặng, Rối loạn chuyển hóa Porpirin
- Copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
- Link bài viết tại : Thuốc an thần gây ngủ Phenoibarbital
